马来酸曲美布汀片、胶囊、缓释片及原料(济南维瑞特:技术转让)

项目名称 马来酸曲美布汀片、胶囊、缓释片及原料
申报类别 化药6类：原料、片、胶囊；化药5类：缓释片
项目简介
【商品名】舒丽启能 双迪 援生力维 诺为
在临床上马来酸曲美布汀最早作为直接作用于胃肠平滑肌的解痉药，近年来，随着对其作用机制的深入探讨，马来酸曲美布汀对肠易激综合症（IBS）、胃肠道功能失调的治疗作用逐渐得到医学界的肯定。多项研究证实，曲美布汀对腹痛具有缓解作用。最近的研究表明：功能性肠道紊乱的患者，尤其是肠易激综合征的患者，内脏知觉增强，痛阈降低，曲美布汀可以通过降低大鼠直肠-结肠的反射强度而影响内脏的传导，提高痛阈，既而具有治疗IBS和其他各种情况下的腹痛的作用，进一步研究证明曲美布汀及其体内代谢产物N-去甲基曲美布汀可以降低大鼠脊侧神经节的钠离于流量，但是对钙离于的流量无影响，体内试验证明曲美布汀具有较强的局麻活性，为利多卡因的17倍。它不同于其它胃肠道解痉药（如phloroglucino1，mebeverine及tiemonium）和动力药（如胃复安、马丁琳和西沙必利等），它具有胃肠道运动的双向调节作用，既可以抑制胃肠道的运动而适合于肠痉挛患者，同时也可以增加小肠的运动而适用于诸如肠道手术后的患者。研究证实：曲美布汀对大鼠脑及豚鼠、家犬肠阿片受体有弱的亲和力，曲美布汀的这种性质使它对胃肠道运动具有调节作用。