葛根素注射液

【药品名称】
通用名称：葛根素注射液
英文名称：Puerarin Injection
汉语拼音：Gegensu Zhusheye
【成份】本品主要成份为葛根素，其化学名称为：8-β-D-葡萄吡喃糖-4＇＇＇＇，7-二羟基异黄酮。辅料为丙二醇。
其结构式为：
分子式：C21H20O9
分子量：416.38

【性状】本品为无色至微黄色的澄明液体。系以60%丙二醇配制的溶液，性微粘稠。
【适应症】用于辅助治疗冠心病、心绞痛、心肌梗塞，视网膜动、静脉阻塞，突发性耳聋。
【规格】5ml∶0.2g

批准文号： 国药准字H20058882
【规格】5ml∶0.2g
【用法用量】静脉滴注。每次0.2～0.4g，加入5%葡萄糖注射液500ml中静脉滴注，每日一次，10～20天为一疗程，可连续使用2～3个疗程。超过65岁的老年人连续使用总剂量不超过5克。
【不良反应】
1.个别病人在用药开始时出现暂时性腹胀、恶心等消化道反应，继续用药自行消失。
2.少数病人可出现皮疹、过敏性哮喘、过敏性休克等过敏反应。一旦出现上述不良反应立即停药并对症治疗。
3.偶见急性血管内溶血：寒战、发热、黄疸、腰痛、尿色加深等。
【禁忌】下列情况禁用：
1.严重肝、肾功能不全，心力衰竭及其他严重器质性疾病患者。
2.对本药过敏或过敏体质者。
3.有出血者。
4.贫血、头部创伤、脑出血、严重低血压或血容量不足和对硝酸盐类药物过敏者。
【注意事项】
1.有出血倾向者慎用。
2.本品长期低温（10℃以下）存放可能析出结晶，此时可将安瓿置温水中，待结晶溶解后仍可使用。
3.血容量不足者应在短期内补足血容量后使用本品。
4.合并糖尿病患者，应用生理盐水稀释本品后静滴。
5.使用本品者应定期监测胆红素、网织红细胞、血红蛋白及尿常规。
6.出现寒战、发热、黄疸、腰痛、尿色加深等症状者，需立即停药，及时治疗。
【孕妇及哺乳期妇女用药】在尚未通过验证葛根素对胎儿是否有毒性的情况下，孕妇慎用。由于葛根素在组织分布广，在尚未清楚葛根素是否可以通过母乳排出的情况下，不建议在哺乳期使用。
【儿童用药】葛根素虽然具有体内吸收快、分布快、消除快的特点，但考虑到儿童的生理特点，在剂量减少的情况下，慎用。
【老年用药】对肝、肾功能正常的患者，本品适用老年患者使用，但超过65岁的老年人连续使用总剂量不超过5克，考虑到老年患者肾功能下降，应在医生的监护下使用。
【药物相互作用】本品为含酚羟基的化合物，遇碱溶液变黄，与金属离子形成络合物等。因此，使用过程中，不宜在碱液中长时间放置，应避免与金属离子接触。
【药物过量】无相关资料。
【药理毒理】药理作用 葛根素系从豆科植物野葛或甘葛藤根中提出的一种黄酮苷，为血管扩张药，有扩张冠状动脉和脑血管、降低心肌耗氧量，改善微循环和抗血小板聚集的作用。
动物试验表明：①葛根中的多种总黄酮化合物有舒张平滑肌的作用，而收缩成分则可能为胆碱、乙酰胆碱和卡塞因R等物质；②葛根对正常和高血压的动物有一定的降压作用；③葛根总黄酮和葛根素有明显的扩张冠状动脉作用，可使正常和痉挛状态的冠状动脉扩张，于静脉注射30mg/kg后，冠脉血流量可增加40%，血管阻力降低29%；④葛根素还可抑制凝血酶诱导的血小板中5-HT释放。
毒理研究 小鼠静脉、腹腔注射葛根素的LD50分别为634.3 mg/kg 、1412.2 mg/kg。动物长期毒理实验表明，葛根素无蓄积毒性，对心、肝、脾、肺、肾等无明显毒性。致突变试验显示，葛根素无任何致突活性。致畸试验表明，葛根素对雌性大鼠胚胎及雄性大鼠生殖细胞均无致畸作用。
【药代动力学】动物实验表明，小鼠静脉注射葛根素后，随着给药剂量的增加，药物的消除半衰期（t1/2β）依次降低（11.80、10.37、4.65hr），分布半衰期（t1/2α）依次增加（0.53、0.64、0.67hr）；葛根素静脉注射5mg/kg，健康志愿者的分布半衰期（t1/2α）、消除半衰期（t1/2β）分别为10.3、74.0min，平均滞留时间（MRT）为1.28hr，稳态表观分布容积（Vss）为0.298L/kg。属于开放二室模型。血浆蛋白结合率为24.6%。药物在各组织的分布以肝、肾、心脏和血浆中较高：睾丸、肌肉和脾脏次之；并可通过血脑屏障进入脑内，但含量较低。
【贮藏】遮光，密闭保存。
【包装】玻璃安瓿包装，每盒6支。
【有效期】24个月
【执行标准】《中国药典》2005年版二部