阿昔洛韦注射液

【药理毒理】阿昔洛韦在体外对单纯疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具有抑制作用。药物易被单纯疱疹病毒摄取，然后磷酸化为三磷酸盐，通过两种方式抑制病毒复制：干扰病毒DNA多聚酶，抑制病毒的复制；在DNA多聚酶作用下，与增长的DNA链结合，引起DNA链的延伸中断。
【药代动力学】本品能广泛分布至各组织与体液中，包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道黏膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。按体重每8小时静脉给药5mg/kg(滴注时间大于1小时)，血药峰浓度为10mg/L。本品的蛋白结合率低(9%～33%)。在肝内代谢，主要代谢物占给药量的9%～14%，经尿排泄。半衰期(t1/2)约为2.5小时。肌酐清除率为50～80ml/min和15～50ml/min时，半衰期(t1/2)分别为3.0小时和3.5小时。无尿者的半衰期(t1/2)达19.5小时，血透时降为5.7小时。本品主要经肾由肾小球滤过和肾小管分泌而排泄。注射时约45%～79%的药物以原形由尿排泄。经粪便排泄率低于2%。呼出气中含微量药物。血透6小时约清除血中60%的药物。腹膜透析清除量很少。
【适应症】1.单纯疱疹病毒感染：用于免疫缺陷者初发和复发性粘膜皮肤感染的治疗以及反复发作病例的预防；也用于单纯疱疹性脑炎治疗。2.带状疱疹：用于免疫缺陷者严重带状疱疹病人或免疫功能正常者弥散型带状疱疹的治疗。3.免疫缺陷者水痘的治疗。

【批准文号】 国药准字H20051111 国药准字H20051112
【用法和用量】静脉用药液的配制：本品用0.9%生理盐水或5%葡萄糖水稀释至至少100ml，使最后药物浓度不超过7g/L，否则易引起静脉炎。静脉滴注：1.成人：(1)重症生殖器疱疹的初治：按体重每8小时5mg/kg，共5日。(2)免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹或严重带状疱疹：按体重每8小时5～10mg/kg，静滴1小时以上，共7日～10日。(3)单纯疱疹性脑炎：按体重每8小时10mg/kg，共10日。(4)成人急性或慢性肾功能不全者不宜用本品静滴，因滴速过快时可引起肾功能衰竭。(5)成人每日最高剂量按体重30mg/kg，或按
【不良反应】1.常见的不良反应：若注射浓度太高(10g/L)可引起静脉炎，外溢时注射部位可出现炎症。还可能引起皮肤瘙痒或荨麻疹。2.少见的不良反应：注射给药特别是静脉注射时，有急性肾功能不全、血尿和低血压。3.罕见的不良反应：注射给药时可能出现昏迷、意识模糊、幻觉、癫痫等中枢神经系统症状。4.以下症状如持续存在或明显时应引起注意：注射用药引起的轻度头痛(常见)、多汗(少见)。
【禁忌】
【注意事项】1.对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。2.以下情况需考虑用药利弊：(1)脱水或已有肾功能不全者，本品剂量应减少。(2)严重肝功能不全者、对本品不能承受者、精神异常或以往对细胞毒性药物出现精神反应者，静脉用本品易产生精神症状，需慎用。3.严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用本品后皮损无改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。4.对诊断的干扰：静脉给药可引起肾小管阻塞，使血肌酐和尿素氮增高。如剂量恰当、补水充足则不易引起。5.随访检查：由于女性生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌，因此患者每年至少应检查一次，以便早期发现。静脉用药可能引起肾毒性，用药前或用药期间应检查肾功能。6.一旦疱疹症状与体征出现，应尽早给药。7.静脉给药：(1)本品专供静脉滴注，药液至少在1小时内匀速滴入，避免快速滴入或静脉推注，否则可发生肾小管内药物结晶沉积，引起肾功能损害(可达10%)。(2)静滴后2小时，尿药浓度最高，此时应给病人充足的水，防止药物沉积于肾小管内。(3)血透可使血药浓度降低60%，故每血透6小时应重复给药一次。(4)配液方法：本品应加入适量的溶液(如葡萄糖注射液)，使药液浓度不高于7g/L。肥胖患者的剂量应按标准体重计算。8.一次血液透析可使血药浓度减低60%，因此血液透析后应补给一次剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】1.生育与孕妇：大剂量注射剂可致动物睾丸萎缩和精子数减少。药物能通过胎盘，动物实验证实对胚胎无影响。2.乳母：药物在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6～4.1倍，但未发现引起了乳儿异常。
【儿童用药】1.儿童中未发现特殊不良反应。2.新生儿不宜以含苯甲醇的稀释液配制静滴液，否则易引起致命的综合征，包括酸中毒、中枢抑制、呼吸困难、肾功能衰竭、低血压、癫痫和颅内出血等。
【老年患者用药】 老年人由于生理性肾功能的衰退，本品剂量与用药间期需调整。
【药物相互作用】 1.静脉给药时与干扰素或甲氨蝶呤(鞘内)合用，可能引起精神异常，应慎用。2.静脉给药时与肾毒性药物合用可加重肾毒性，特别是肾功能不全者更易发生。3.与齐多夫定(zidovudine)合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。
【药物过量】 逾量处理：本品无特殊解毒药。主要采用对症治疗和支持疗法：给予充足的水以防止药物沉积于肾小管；血透有助于排泄血中的药物，对急性肾功能衰竭和血尿者尤为重要。

产品特点：新剂型，水针剂，避免了冻干粉针剂溶液进入血液后由于PH值改变导致阿昔洛韦溶解性降低，从而导致生物利用度降低及在肾脏沉积而引起一过性肾功能障碍。
具有高度选择性和较低毒性的抗病毒药物。
国家医保品种，临床运用广泛。