国外新批准上市的药物新制剂新剂型（４）

　　新华社信息北京１月６日电　中国化学制药工业协会提供的信息，默沙东公司在英国上市苯甲酸利扎曲普坦口内崩解片。　　默沙东公司在英国上市的苯甲酸利扎曲普坦（Ｒｉｚａｔｒｉｐｔａｎ　Ｂｅｎｚｏａｔｅ）口内崩解片，商品名：Ｍａｘａｌｔ－ＭＬＴ。本品适用于紧急治疗偏头痛。每片含利扎曲普坦１０ｍｇ（相当于苯甲酸利扎曲普坦１４．５３ｍｇ），辅料为明胶、甘露醇、甘氨酸、阿斯帕坦和薄荷香料。　　利扎曲普坦作用机理是与人５－ＨＴ１Ｂ和５－ＨＴ１Ｄ受体高度亲和性结合，对其他５－ＨＴ１受体亚型（５－ＨＴ１Ａ，５－ＨＴ１Ｅ，５－ＨＴ１Ｆ）和５－ＨＴ７受体亲和性弱，但对５－ＨＴ２、５－ＨＴ３，α－和β－肾上腺素能、多巴胺能、组胺能、蕈毒碱和苯二氮（艹＋卓，上下结构）受体无明显活性。现今偏头痛的病因学理论假设症状是由于颅侧血管舒张和（或）在激活的三叉神经系统内血管活性和前炎症肽类自感觉神经末梢释出。利扎曲普坦的治疗活性主要是对脑外５－ＨＴ１Ｂ／１Ｄ受体的激活作用，颅内血管在偏头痛发作时舒张以及作用于三叉神经系统的神经末梢。这些受体被激活造成颅内血管收缩，抑制神经肽释放和减少在三叉神经疼痛通道的传递。　　Ｍａｘｄｔ－ＭＬＴ的疗效基于２个多中心随机设安慰剂对照研究，结果如下表：　　表　　用Ｍａｘａｌｔ－ＭＬＴ治疗初始头痛后２小时的有效率───────────────────────────────────研究序列安慰剂Maxalt-MLT(5mg)Maxalt-(10mg)───────────────────────────────────147%(n=98)66%*(n=100)66%*(n=113)228%(n=180)59%*(n=181)74%*,**(n=186)───────────────────────────────────*P值<0.01(与安慰剂比)**P值<0.01(与5mg比)　　不良反应为眩晕，嗜眠，虚弱，腹部或胸部疼痛，心悸，心动过速，胃肠道不适，肌骨骼症状，面部痛，中枢神经受干扰，咽喉不适，瘙痒，多汗，荨麻疹，视觉迷糊，热潮红，血管性水肿，喘鸣和味觉变差。严重肾或肝损伤、有心脑血管疾病发作史和暂时性缺血性发病史、冠状动脉疾病、普林兹迈托氏心绞浦、周围血管疾病和高血压病人禁用。