番麻高效皮质激素药物的技术开发通过鉴定

　

　　由昆明植物所和云南海柯生物开发有限公司主持完成的“番麻△９（１１），１６二烯物合成高效皮质激素药物关键中间体△１，４，９（１１）三烯物的技术开发研究”，近日通过了由云南省科技厅组织的专家鉴定。

　　该项目是由昆明植物所承担的国家发改委西部高技术产业化示范工程项目“甾体激素药物原料产业化示范工程”科技支撑的重要组成部分。番麻（Ａｇａｖｅ　ａｒｍｅｒｉｃａｎａ）是获得番麻皂甙元的植物资源，而番麻皂甙元又是合成高效皮质激素药物的重要起始原料之一。番麻皂甙元化学结构上Ｃ１２位具有酮基，与其它甾体皂甙元相比，在合成高效皮质激素药物（如地塞米松、倍他米松等）上具有合成技术路线较短、设备投资较省的优势，但有较大的技术难点。目前仅有极少数发达国家的公司（如Ｇｌａｘｏ、Ｓｈｅｒｉｎｇ　Ａ　Ｇ等）能利用番麻皂甙元合成高效皮质激素药物，但其工艺技术封锁甚严。我国由于没有解决合成工艺技术问题，至使番麻皂甙元的利用一直停滞不前。

　　利用番麻皂甙元的难点和关键是Ａ环的△１，４的改造，参加项目攻关的科技人员通过化学法成功地解决了改造Ａ环的工艺技术路线，通过水解、环氧化等反应技术，产品总收率达５０％。为其产业化奠定了可靠的技术基础，从而将带动我国番麻植物资源的产业化发展。

　　参加鉴定的与会专家在听取了课题组的工作汇报，认真审阅了技术资料，并经过质疑和讨论评议，形成了下述鉴定意见：

　　该项目以番麻皂甙元二烯物为原料合成皮质激素药物原料中间体三烯物，根据番麻皂甙元结构上的优势，采用化学合成的方法，选择适宜的条件进行Ａ环改造，合成了△１，４，９（１１）三烯物，技术路线基本可行。

　　与薯蓣皂甙元合成皮质激素药物技术工艺相比，该项目工艺省去了Ｃ１１－ＯＨ和△１，４微生物发酵二步工艺，极大地减少了今后微生物发酵的设备投资及大生产周期，避免了微生物发酵低浓度的难题。据科技查新报告，率先解决了国内番麻皂甙元应用开发的关键性技术问题，具有创新性。

　　项目的完成为我国番麻资源的深度开发利用和国内番麻皂甙元的深度加工利用以及新的甾体激素药物资源的开发利用奠定了基础，对我国番麻资源的利用和新甾体药物资源的开发应用具有指导意义。工艺技术路线在国内属首创，具有新颖性和经济实用性，符合云南省番麻皂甙元产业化开发和应用的基本省性和现实。

　　专家组认为该项目完成了番麻皂甙元二烯物到三烯物的实验室关健技术路线研究，技术路线设计基本可行，具有创新性，为中试研究提供了条件。一致同意通过成果鉴定。

　　专家同时建议，为了进一步带动云南省番麻资源产业深加工的发展，促进和加快番麻皂甙元资源的开发利用，应进一步优化工艺条件，尽快扩大中试，完善工艺技术参数和设备选型，以及各步中间体质量标准，加强后继产品的开发能力，早日实现产业化。


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