| 去乙酰毛花苷注射液 |
| 【标准来源】 |
| 【药品名称】 |
| 通用名：去乙酰毛花苷注射液曾用名：商品名：英文名：DeslanosideInjection汉语拼音：QuyixianMaohuaganZhsheye本品主要成分及其化学名称：为3-［(O-β-D-药吡喃糖基-（１→4）-0-2，6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-0-2，6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-0-2，6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基)氧化］-12，14-二羟基-心甾-20(22)-烯内酯。其结构式为：分子式：C47H74O19分子量：943.09 |
| 【成份】 |
| 【性状】 |
| 本品为无色的澄明液体 |
| 【作用类别】 |
| 【药理毒理】 |
| 治疗剂量时①正性肌力作用：本品选择性地与心机细胞膜Na+--K++ATP酶结合而抑制该酶活性，使心肌细胞膜内外Na+﹣K+主动偶联转运受损，心肌细胞内Na+浓度升高，从而使肌膜上Na+Ca2+交换趋于活跃，使细胞浆内Ca2+增多，肌浆网内Ca2+储量亦增多，心肌兴奋时，有较多的Ca2+释放；心肌细胞内Ca2+浓度增高，激动心肌收缩蛋白从而增加心肌收缩力。②负性频率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心脏心输出量增加，血流动力学状态改善，消除交感神经张力的反射性增高，并增强迷走神经张力，因而减慢心率、延缓房室传导。此外，小剂量时提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性，可增强其减慢心率作用。由于其负性频率作用，使舒张期相对延长，有利于增加心肌血供；大剂量（通常接近中毒量）则可直接抑制窦房结、房室结和希氏束而呈现窦性心动过缓和不同程度的房室传导阻滞。③心脏电生理作用：通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接作用，降低窦房结自律性；提高普肯野氏纤维自律性；减慢房室结传导速度，延长其有效不应期，导致房室结隐匿性传导增加，可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率；由于本药缩短心房有效不应期，当用于房性心动过速和房扑时，可能导致心房率的加速和心房扑动转为心房纤颤；缩短普肯野氏纤维有效不应期。（缺毒理，需补充） |
| 【药代动力学】 |
| 系天然存在于毛花洋地黄中的强心甙，在提取过程中，其可经水解失去葡萄糖和乙酸而成地高辛，为一种速效强心甙，其作用较洋地黄、地高辛快，但比毒毛化甙K稍慢。静脉注射可迅速分布到各组织，10－30分钟起效，1－3小时作用达高峰，作用持续时间2－5小时。蛋白结合率低，为25%。半衰期为33－36小时。3－6日作用完全消失在体内转化为地高辛，经肾脏排泄。由于排泄较快，蓄积性较小。 |
| 【适应症】 |
| （1）主要用于心力衰竭。由于其作用较快，适用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重的患者。（2）亦可用于控制伴快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率。（3）终止室上性心动过速起效慢，已少用。 |
| 【用法和用量】 |
| 【用法与用量】静脉注射成人常用量：用5%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射，首剂0.4－0.6㎎，以后每2－4小时可再给0.2－0.4㎎，总量1－1.6㎎。小儿常用量：按下列剂量分2－3次间隔3－4小时给予。早产儿和足月新生儿或肾功能减退、心肌炎患儿，肌内或静脉注射按体重0.022㎎/㎏，2周－3岁，按体重0.025㎎/㎏。本品静脉注射获满意疗效后，可改用地高辛常用维持量以保持疗效。 |
| 【不良反应】 |
| （1）常见的不良反应包括：新出现的心律失常、胃纳不佳或恶心、呕吐（刺激延髓中枢）、下腹痛、异常的无力、软弱。（2）少见的反应包括：视力模糊或“黄视”（中毒症状）、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。（3）罕见的反应包括：嗜睡、头痛及皮疹、寻麻疹（过敏反应）。（4）在洋地黄的中毒表现中，心律失常最重要，最常见者为室性早搏，约占心脏反应的33%。其次为房室传导阻滞，阵发性或加速性交界性心动过速，阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞，室性心动过速、窦性停搏、心室颤动等。儿童中心律失常比其他反应多见，但室性心律失常比成人少见。新生儿可有P－R间期延长。 |
| 【禁忌】 |
| 禁用：①与钙注射剂合用；②任何强心甙制剂中毒；③室性心动过速、心室颤动；④梗阻性肥厚型心肌病（若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑）；⑤预激综合征伴心房颤动或扑动。 |
| 【注意事项】 |
| （2）不宜与酸、碱类配伍。（8）慎用：①低钾血症；②不完全性房室传导阻滞；③高钙血症；④甲状腺功能低下；⑤缺血性心脏病；⑥急性心肌梗死早期（AMI）；⑦心肌炎活动期；⑧肾功能损害。⑻用药期间应注意随访检查：①血压、心率及心律；②心电图；③心功能监测；④电解质尤其钾、钙、镁；⑤肾功能；⑥疑有洋地黄中毒时，应作地高辛血药浓度测定。过量时，由于蓄积性小，－般于停药后1－2天中毒表现可以消退。 |
| 【孕妇及哺乳期妇女用药】 |
| 本品可通过胎盘，故妊娠后期母体用量可能适当增加，分娩后6周减量。本品可排入乳汁，哺乳期妇女应用须权衡利弊。 |
| 【儿童用药】 |
| 新生儿对本品的耐受性不定，其肾清除减少；早产儿与未成熟儿对本品敏感，按其不成熟程度而减小剂量。按体重或体表面积，1月以上婴儿比成人用量略大。 |
| 【老年患者用药】 |
| 老年人肝肾功能不全，表观分布容积减小或电解质平衡失调者，对本品耐受性低，必须减少剂量。 |
| 【药物相互作用】 |
| ⑴与两性霉素B、皮质激素或失钾利尿剂如布美他尼（Bumetanide，制品为丁尿胺）、依他尼酸（EthacrynicAcid,利尿酸）等同用时，可引起低血钾而致洋地黄中毒。⑵与制酸药（尤其三硅酸镁）或止泻吸附药如白陶土、果胶、考来烯胺（Cholestyramine,消胆胺）和其他阴离子交换树脂、柳氮磺吡啶（Sulfasalazine）或新霉素、对氨水杨酸同用时，可抑制洋地黄强心甙吸收而导致强心甙作用减弱。⑶与抗心律失常药、钙盐注射剂、可卡因、泮库溴胺（PancuroniumBromide,潘可龙，巴活郎）、萝芙木碱、琥珀胆碱(司可林，Scoline;SuxamethoniumChloride)或拟肾上腺素类药同用时，可因作用相加而导致心律失常。⑷有严重或完全性房室传导阻滞且伴正常血钾者的洋地黄化患者不应同时应用钾盐，但噻嗪类利尿剂与本品同用时，常须给予钾盐，以防止低钾血症。⑸β受体阻滞剂与本品同用，有导致房室传导阻滞发生严重心动过缓的可能，应重视。但并不排除β阻滞剂用于洋地黄不能控制心室率的室上性快速心律失常。⑹与奎尼丁同用，可使本品血药浓度提高约一倍，提高程度与奎尼丁用量相关，甚至可达到中毒浓度，即使停用地高辛，其血药浓度仍继续上升，这是奎尼丁从组织结合处置换出地高辛，减少其分布容积之故。两药合用时应酌减地高辛用量1/2－1/3。⑺与维拉帕米、地尔硫卓、胺碘酮合用，由于降低肾及全身对地高辛的清除率而提高其血药浓度，可引起严重心动过缓。⑻螺内酯可延长本品半衰期，需调整剂量或给药间期，随访监测本品的血药浓度。⑼血管紧张素转换酶抑制剂及其受体拮抗剂可使本品血药浓度增高。⑽依酚氯胺（EdrophoniumChloride,Tensilon腾喜龙）与本品合用可致明显心动过缓。⑾吲哚美辛（Indometacin,消炎痛）可减少本品的肾清除，使本品半衰期延长，有中毒危险，需监测血药浓度及心电图。⑿与肝素同用，由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用，需调整肝素用量。⒀洋地黄化时静脉用硫酸镁应极其谨慎，尤其是也静注钙盐时，可发生心脏传导阻滞。⒁红霉素由于改变胃肠道菌群，可增加本品在胃肠道的吸收。⒂甲氧氯普胺（Metoclopramide,Maxolon灭吐灵）因促进肠道运动而减少地高辛的生物利用度约25%。普鲁本辛因抑制肠道蠕动而提高地高辛生物利用度约25%。 |
| 【药物过量】 |
| 西地兰起作用时是通过体内释放地高辛起作用，故中毒时是测地高辛中毒。⑴地高辛中毒浓度为﹥2.0ng/ml。⑵如给予负荷量，需了解患者在2－3周之前是否服用过任何洋地黄制剂，如有洋地黄残余作用，需减少地高辛剂量，以免中毒。⑶强心甙剂量计算应按标准体重，因脂肪组织不摄取强心甙。⑷推荐剂量只是平均剂量，必须按照患者需要调整每次剂量。⑸肝功能不全者，应选用不经肝脏代谢的地高辛。⑹肾功能不全者，不宜应用地高辛，应选用洋地黄毒甙。⑺洋地黄化患者常对电复律极为敏感，应高度警惕。⑻透析不能从体内迅速去除本品。⑼在本品引起严重或完全性房室传导阻滞时，不宜补钾。⑽肾功能不全、老年及虚弱者在常用剂量及血药浓度时就可有中毒反应。婴幼儿尤其是早产儿和发育不全儿，要在血药浓度及心电监测下调整剂量。⑾传统的治疗心力衰竭是在数日（1－3日）内给本品较大剂量（负荷量）以达到洋地黄化，然后逐日给以维持量来弥补消除量。目前认为，半衰期较短的本品（半衰期平均为36小时），每日口服0.25㎎，经5个半衰期（约6－8日）亦可达到最终血药浓度（洋地黄化）的96%，既达到治疗效果，又避免洋地黄中毒。如不能达到治疗效果，可适当增加剂量。如病情较急，为较快达到有效浓度，仍需先给负荷量，但剂量需个体化。⑿当患者由强心甙注射液改为本品时，为补偿药物间药动学差别，需要调整剂量。⒀应静脉给药，因为肌肉注射有明显局部反应，且作用慢、生物利用度差。⒁本品过量及毒性反应的处理：轻度中毒者，停用本品及利尿治疗，如有低钾血症而肾功能尚好，可给以钾盐。心律失常者可用：①氯化钾静脉滴注，对消除异位心律往往有效。②苯妥英纳，该药能与强心甙竞争性争夺Na－K－ATP酶，因而有解毒效应。成人用100－200㎎加注射用水20ml缓慢静注，如情况不紧急，亦可口服，每次0.1㎎，每日3－4次。③利多卡因，对消除室性心律失常有效，成人用50－100㎎加入葡萄糖注射液中静脉注射，必要时可重复。④阿托品，对缓慢性心律失常者可用。成人用0.5－2㎎皮下或静脉注射。⑤心动过缓或完全房室传导阻滞有发生阿斯综合症的可能时，可安置临时起搏器。异丙肾上腺素，可以提高缓慢的心率。⑥依地酸钙纳（CalciumDisodiumEdetate），以其与钙螯合的作用，也可用于治疗洋地黄所致的心律失常。⑦对可能有生命危险的洋地黄中毒可经膜滤器静脉给与地高辛免疫Fab片段，每40㎎地高辛免疫Fab片段，大约结合0.6㎎地高辛或洋地黄毒甙。⑧注意肝功能不良时应减量。同时服用苯妥英纳、苯巴比妥、保泰松、利福平会使血中洋地黄毒甙浓度降低50%。 |
| 【规格】 |
| 2ml∶0.4mg |
| 【贮藏】 |
| 遮光密闭保存 |
| 【包装】 |
| 【有效期】 |
去乙酰毛花苷注射液
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