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他莫昔芬涅槃 在失败中寻求突破换取新生

     “避孕药-抗乳腺癌药-治黑热病药”,夕阳下的他莫昔芬努力地改变自己来换取一次次的新生
 
    闻名中外的“伟哥”(西地那非),其前身只是一只默默无闻的治疗心血管疾病的药物,后经研究者发现其具有抗阳痿的功效后,将它改造成为一只抗ED新药,“伟哥”从此一举成名,并迅速在国际医药市场走红至今。
 
    在失败中寻求突破
 
    他莫昔芬(三苯氧胺)的经历与西地那非有些相似,也是一只经过“角色转换”的药物。在20世纪60年代末,英国捷利康公司(后被阿斯特拉兼并,成为现在的阿斯利康)的研究人员在开发一只新型避孕药ICI46474时发现:尽管此药在实验动物身上的确有抗胚胎细胞植入(子宫壁)的避孕效果,但在进入临床阶段后期时意外发现,ICI46474对妇女受孕率不仅没有降低,反而有促进作用。所以,临床医学专家的结论是:它不能作为避孕药使用。但研究人员并未放弃对ICI46474的研究工作,因为发现它是一只很好的雌激素拮抗剂,也就是说,是一种全新药理作用的药物。
 
    随后,美国药理学权威克莱格博士及其助手在研究中发现:ICI46474在肿瘤实验动物模型身上确有使巨大肿瘤体消退的神奇作用。这一现象引起美国科研人员的极大兴趣。虽然已发现ICI46474有出色的消瘤作用,但当时研究人员对此药的消瘤机理一无所知。又经过长达10年孜孜不倦的研究,科学家最终将ICI46474开发成为抗乳腺癌新药并于1973年在美国首先上市,它就是后来在国际市场上大名鼎鼎的“金标准乳癌治疗剂”——他莫昔芬。
 
    由于乳癌在西方各国是一种高发性肿瘤疾病,所以,他莫昔芬一上市立即受到世界临床医学界的欢迎——1994年销量已达4.76亿美元,2001年全球销售额为10.24亿美元,最高销售年份曾达到16亿美元以上。1999年,美国FDA又将他莫昔芬追加批准为健康妇女预防乳腺癌的预防药。此后,全世界至少数千万名妇女服用过他莫昔芬。据生产商声称:在常年服用他莫昔芬的美国妇女中,乳腺癌发病率下降了50%以上,而安慰剂组乳腺癌发病率仅下降2.7%。
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