20世纪80年代初，以干扰素、人生长激素为代表的一大批通过重组DNA技术开发的蛋白质类生物工程药品闪亮登场，给人类的一些难治性疾病提供了有效的治疗手段。经过近30年的长足发展，蛋白质类药物已成为国际医药市场上最重要的药物种类之一。研发企业也因为产下了这些“金蛋”而赚到“盆满钵满”。据来自国外的报道，2005年，全球蛋白质类药物市场总销售额为579亿美元，2006年为670亿美元，去年估计为710亿~725亿美元，均占当年全球医药市场10%的份额。

 

    据美国Frost & Sullivan咨询公司预测：如按蛋白质类药物市场年增长率12%计算，到2011年，全球蛋白质类药物市场总销售额将达1180亿美元。而新一代PEG化蛋白质类药物的销售额到2010年将增至250亿美元。

 

    给蛋白质类药“镶金”

 

    蛋白质/多肽类药物（以下简称为蛋白质类药物）是指干扰素、人胰岛素、促红细胞生成素（EPO）、白介素和人生长激素等生物工程药物。目前上市的蛋白质类药物以抗肿瘤药物的数量最多（约占已上市蛋白质类药物总数量的1/3），而单克隆抗体类药物销售额则占抗肿瘤蛋白质类药物的50%。由美国安进公司生产的Aranesp（促红素的第二代产品）则高居全球蛋白质类药品销售排行榜的的首位。

 

    众所周知，传统蛋白质类药物在消化道中遇酸和消化酶后会发生降解反应（成为氨基酸物质）从而失去疗效。故迄今为止，几乎所有上市蛋白质类药品均为注射剂，而且必须冷藏保存，这对病人来说使用颇为不便。蛋白质类药品的另一显而易见的缺点是，它们在人体内的半衰期太短，有时一天需要注射3~4次。由于蛋白质类药物价格不菲，故多次注射（如干扰素之类）无疑会加重病人的经济负担。

 

    为攻克蛋白质类药物血清半衰期太短这一弊端，美国科研人员进行了长达20年的技术攻关，最终由先灵葆雅公司首先开发上市了世界第一只利用惰性高分子材料——聚乙二醇包埋的新型长效蛋白质类药物制剂“聚乙二醇化干扰素”（PEG干扰素，商品名为“佩乐能”）。据介绍，聚乙二醇（PEG）为一种大分子材料，它对人体几乎没有毒副作用。

 

    PEG可将干扰素之类的蛋白质药物分子包裹起来形成凝胶剂，因其分子量变大，不易通过肾脏排泄，故能大大延长蛋白质类药物在体内的作用时间。例如PEG化干扰素其体内半衰期可延长至40小时，从而大大增加了干扰素与体内肝炎病毒的接触时间，这样就能更有效地杀死肝炎病毒。

 

    目前世界上只有少数几家制药公司掌握了生产PEG化干扰素制剂的技术，先灵葆雅和罗氏公司均已有PEG化干扰素注射剂上市，而且，先灵葆雅在3年前还开发上市了一只治疗丙肝的PEG干扰素与利巴韦林的复合剂。由于PEG化干扰素对病毒类疾病的疗效大大优于单纯干扰素制剂，故这2只PEG化干扰素产品上市后大受世界各地医院的欢迎，其销售额合计已超过20亿美元。西方经济学家认为，至2013年PEG化干扰素制剂的销售额将达到40亿美元以上。由此可见，长效PEG化干扰素制剂将具有巨大的市场增长空间。